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2004年6月 第1卷 第3期 临床研究 抗生素  
         

莫西沙星、左旋氧氟沙星和阿奇霉素在老年人肺内的稳态浓度


 

Blair Capitano, PharmD; Holly M. Mattoes, PharmD; Eric Shore, MD;
Aidan O'Brien, MD, FCCP; Sidney Braman, MD, FCCP;
Chistina Sutherland, BS; and David P. Nicolau,PharmD

 
  From the Hartford Hospital (Drs. Capitano, Mattoes, Shore,and Nicolau, and Ms. Sutherland), Hartford, CT; Veterans Affairs Medical Center (Dr. O'Brien), Providence, RI; and Rhode Island Hospital(Dr. Braman), Providence,RI.

 
  Correspondence to: David P. Nicolau, PharmD, Center for AntiInfective Research and Development, Hartford Hospital, 80 Seymour St, Hartford, CT 06102; email: dnicola@harthosp.org

 
  目的: 检测莫西沙星(MXF)、左旋氧氟沙星(LEVO)和阿奇霉素(AZI)每24 h给药1次后的稳态浓度及在肺部细胞外和细胞内的分布,并与血浆浓度比较。

 
  设计: 随机、多中心、开放性调查研究

 
  病人: 47位进行诊断性支气管镜检查的老年人,平均年龄为(62±13)岁

 
  干预: 口服MXF 400 mg/d 1次,5 d;或LEVO 500 mg/d 1次,5 d;或AZI 500 mg/d 1次,1 d;接下来250 mg/d,1次,4 d。在最后一次给药后4、8、12或24 h完成支气管肺泡灌洗(BAL)和静脉穿刺采血。

 
 
测定和
结果:
分别检测MXF、LEVO和AZI在血浆中、上皮衬液(ELF)及肺泡巨噬细胞(AMs)中的稳态浓度。三药的浓度在AMs中最高,其次为ELF,血浆中最低。三药的血浆浓度与以往报道相近。三药在给药后4、8、12和24 h平均ELF质量浓度:MXF分别为(11.7±11.9)、(7.8±5.1)、(10.5±3.7)和(5.7±6.3)μg/mL;LEVO分别为(15.2±4.5)、(10.2±6.7)、(6.9±4.4)和(2.9±1.7)μg/mL;AZI分别为(0.6±0.4)、(0.7±0.4)、(0.9±0.5)和(0.9±0.7) μ g/mL。给药后4、8、12和24 h AM质量浓度:MXF分别为(47.7±47.6)、(123.3±126.4)、(26.2 ± 19.4 )和(32.8±16.5) μ g/mL;LEVO分别为(28.5±30.2)、(26.1±15.7)、(28.3±12.6)和 (8.2±6.1) μ g/mL;AZI分别为(71.8±50.1)、(73.8±75.3)、(155.9±81.3)和(205.2±256.3) μ g/mL。

 
 
结论:

MXF、LEVO和AZI在肺内浓度高于血浆浓度。3种药物的AM浓度高于抑制90%常见细胞内致病微生物所需的最低质量浓度(MIC 90<1μg/mL)。这些数据表明,根据AZI的MIC值,该药所能达到的细胞外浓度不足以可靠地清除肺炎链球菌,而MXF和LEVO的平均ELF浓度则高于肺炎链球菌的MIC 90 。此外,MXF浓度在所有时间点均高于肺炎链球菌的药物敏感性折点(1.0 μg/mL);而在LEVO组,15例中有2例(13%)LEVO浓度未能在整个给药间隔中保持在折点(2.0μg/mL)以上。

 
 
关键词:

阿奇霉素(azithromycin); 氟喹诺酮类(fluoroquinolones); 左旋氧氟沙星(levofloxacin); 莫西沙星(moxifloxacin); 穿透力(penetration); 药动学(pharmacokinetics); 肺的(pulmonary)

 
 
   
   
   
( 王欣 译 陈佰义 校)
 
   

【英文原件请参阅Chest,2004;125:125: 965-973】

 
       
       
       
 
   
   
 
   
   
   
         
       




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